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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109017
    Vamorolone

    VBP15

    		 Glucocorticoid Receptor Mineralocorticoid Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    地塞米松EP杂质E Vamorolone (VBP15) 是首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎剂和膜稳定剂。Vamorolone 改善肌营养不良，无副作用。Vamorolone 抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。
    Vamorolone
  • HY-112340
    CB1 antagonist 4

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1 antagonist 4 (compound 8) 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。CB1 antagonist 4 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。CB1 antagonist 4 减少精神病副作用的倾向。
    CB1 antagonist 4
  • HY-145736
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis Cancer
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体，可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2
  • HY-145736A
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA

    		Drug-Linker Conjugates for ADC Apoptosis Cancer
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体，可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
    β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA
  • HY-145600
    Tegileridine

    		Opioid Receptor Arrestin Neurological Disease
    Tegileridine 是阿片受体 (MOR) 的有效激动剂。Tegileridine 是一种氧杂螺衍生物，可减少由 β-arrestin 介导的副作用。Tegileridine 具有研究疼痛及疼痛相关疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2017063509A1)。
    Tegileridine
  • HY-144036
    DNA-PK-IN-3

    		DNA-PK Cancer
    DNA-PK-IN-3 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-3 协同增强放化疗效果，有效抑制肿瘤生长。DNA-PK-IN-3 还有效减少对正常细胞的损伤，减少副作用。DNA-PK-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021213460A1，化合物 4)。
    DNA-PK-IN-3
  • HY-P5802
    ω-Conotoxin FVIA

    		Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin FVIA 是 N 型钙离子通道 (Ca v 2.2) 抑制剂。ω-Conotoxin FVIA 能减少尾神经损伤大鼠模型中的机械和热异常性疼痛。ω-Conotoxin FVIA 可用于研究高效、低副作用的止痛药。
    ω-Conotoxin FVIA
  • HY-125961
    T3Inh-1

    		Others Cancer
    T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50=7 µM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平，且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径：癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
    T3Inh-1
  • HY-155008
    PROTAC HK2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    		 Hexokinase Cancer
    PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
    PROTAC HK2 Degrader-1

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